《药理学》杨宝峰版 课后答案 免费下载
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第15 章（P128-132）
11.简述地西泮的主要药理作用和作用机制。（P128）
[药理作用与用途]
1. 抗焦虑（小剂量）：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药.
(持续性--长效类 间断性--中,短效类)
作用机理：选择性抑制大脑皮层中的海马和杏仁核的放电，这些部位具有苯二氮卓类受体
（Bz 受体）。
2.镇静和催眠作用：用于失眠。缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。
作用机理：阻滞刺激脑干网状结构所致的觉醒脑电波，不缩短REM 睡眠的时间。催眠药能
延长睡眠时间，药物睡眠也呈两个时相但不同于正常睡眠。
3.抗惊厥和抗癫痫：临床辅助治疗破伤风，用于子痫、小儿高热惊厥。地西泮 iv 是抗癫痫
持续状态的'首选药物。可治疗癫痫大发作。
作用机理：①可增强GABA 能神经的功能；②抑制大脑皮层、丘脑、边缘系统癫痫病灶异
常放电的扩散。
4.中枢性肌松作用：
小剂量可抑制延脑网状结构对脊髓γ-运动N 元的易化影响，较大剂量可直接抑制脊髓多突
触反射，出现骨肉松弛作用。
作用机制：1）增强 GABA 介导的中枢抑制作用
2）BZ 和BZR(GABAA 受体 亚单位）特异性结合→增强GABA 对GABAA 受体的作用→ Cl-
通道开放频率增加→ Cl-内流增加→神经细胞超极化→抑制。
GABAR :(1)GABAA R：Cl-通道开放频率增加，产生超极化抑制(2)GABAB R：增加K+外流
和减少Ca2+内流→突触后抑制 （BZ 类及巴比妥类药物对GABAB 无影响）
12.简述巴比妥类药物的主要药理作用和作用机制。（P130-131）
[药理作用和临床用途]
1、镇静催眠作用：缩短REMS，改变正常的睡眠时相，久用停药后，出现反跳。临床已少
用。（小剂量：镇静；中剂量：催眠；大剂量：麻醉）
2、抗惊厥和抗癫痫：苯巴比妥（较强）抗惊厥和抗癫痫作用（用于治疗癫痫大发作及癫痫
持续状态）。
3、麻醉：硫喷妥钠
[作用原理] 主要作用为抑制中枢神经系统
⒈选择性抑制脑干网状结构上行激活系统，从而使大脑皮层细胞兴奋性降低，进而转入抑制
及睡眠。脑干网状结构上行激活系统维持和调节大脑皮层的觉醒状态。减弱或阻断谷氨酸所
致的兴奋性反应→中枢抑制。
⒉巴比妥类药物结合GABAA R 的巴比妥类受点，增强 GABA 对GABAA R 的亲和力，增
强氯离子内流（延长氯离子通道开放时间）。（没有GABA 时，巴比妥类能模拟GABA 作用，
增加氯离子内流。）
第16 章（P133-140）
13.治疗不同类型癫痫的首选药物是什么。（P134-139）
①癫痫大发作及局限性发作的首选：苯妥英钠（又称大仑丁）
癫痫小发作（失神性发作）首选：乙琥胺
癫痫持续状态首选：地西泮
广谱抗癫痫药：丙戊酸钠（肝毒性）、卡马西平（又称酰胺咪嗪）（对精神运动性发作疗效较
好）、氯硝西泮。
癫痫大发作及癫痫持续状态：苯巴比妥
②上面的一个是按照书上的内容写的，以下表格是网上的资料。可作参考：
癫痫类型 首选药物
局限性发作 单纯性局限性发作 苯妥英钠、卡马西平
局限性发作 复合性局限性发作 苯妥英钠
全身性发作 失神性发作（小发作） 乙琥胺
全身性发作 肌阵挛性发作 糖皮质激素
全身性发作 强直—阵挛性发作（大发作） 苯妥英钠、卡马西平
全身性发作 癫痫持续状态 地西泮
注：大发作合并小发作时首选：丙戊酸钠。
14.简述苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制。（P134-135）
苯妥英钠为癫痫大发作的首选药，对局限性发作和精神运动性发作有疗效，小发作无效。
机理：阻止异常放电的扩散。对神经元有膜稳定作用。能降低细胞膜对Na+、Ca2+的通透性，
从而降低神经细胞的兴奋性，抑制癫痫病灶放电的扩散。也能增强中枢抑制性递质GABA
的功能。【1）阻断电压依赖性钠、钙通道，阻断Na+ 、Ca2+内流2）抑制钙调素激酶的活
性，减少Ca2+依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的除极化】
答案： 第一部分 第二部分
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